羟氯喹

时间：2016-12-18 14:40 来源：日照仁爱风湿病医院点击：次咨询在线专家

导读

羟氯喹抗疟药最早来源于秘鲁的金鸡纳树皮，19世纪末，英国医生首次报道用抗疟疾药奎宁治疗红斑狼疮有效。20世纪前期，人工合成的抗疟疾药阿的平、氯喹、羟氯喹、氨酚喹等，被广泛应用于类风湿关节炎的临床治疗。后来氨酚喹和阿的平因副作用较大而被淘汰，国...

羟氯喹
抗疟药最早来源于秘鲁的金鸡纳树皮，19世纪末，英国医生首次报道用抗疟疾药奎宁治疗红斑狼疮有效。20世纪前期，人工合成的抗疟疾药阿的平、氯喹、羟氯喹、氨酚喹等，被广泛应用于类风湿关节炎的临床治疗。后来氨酚喹和阿的平因副作用较大而被淘汰，国内的氯喹也因故很少生产，羟氯喹（HCQ）则被延用至今，在临床上被广泛用于治疗RA。
羟氯喹口服后吸收完全，能迅速达到血浆峰值水平，单一剂量后2～8小时达到血浆高峰浓度。羟氯喹进入体内后集中在细胞内，主要存在于酸性的胞浆小囊泡内，以肝脏、垂体、皮肤和肾上腺中浓度最高，其次是肾脏、心脏和眼睛的视网膜色素层。并且组织中的药物浓度大大高于血浆内浓度。由于抗疟药进入细胞内及从细胞内排出均较慢，因而显效缓慢，停药后数年仍可由尿中见到。大多数以原形从尿中排出，极少数由粪便排出。
羟氯喹在细胞溶酶体内的积聚可使细胞内的pH值提高1～2个指数，因此可以干扰抗原肽—MHC蛋白复合物的形成，使抗原提呈细胞提呈自身抗原的功能受抑制，从而有效地抑制自身免疫反应；抗疟药可与DNA结合形成稳定的复合物，抑制DNA复制及RNA和蛋白质的合成；羟氯喹能抑制单核细胞、巨噬细胞、滑膜CD4+和CD8+细胞释放IL-1、肿瘤坏死因子（TNF）、IL-2和IL-6 。而这些细胞因子在关节炎症的发生和发展中起重要作用；最近的研究结果显示，羟氯喹可通过抑制Toll样受体（Toll-like receptor, TLR)信号通路,限制B细胞和树突状细胞的激活。另外，羟氯喹还可影响胰岛素和泌乳素分泌，最近一项大宗病例的回顾性研究结果显示，应用羟氯喹治疗可以降低类风湿关节炎患者发生糖尿病的危险性。
Clark等用羟氯喹治疗126例病程不超过5年、病情相对较轻的RA患者的随机对照实验中发现羟基氯喹的疗效优于安慰剂。羟氯喹治疗类风湿关节炎的疗效与金制剂、柳氮磺吡啶及硫唑嘌呤等相似，而副作用更小。2008年ACR发表的《非生物和生物DMARDs治疗RA的建议》中将HCQ列为早期RA的首选药物之一。HCQ与柳氮磺吡啶、甲氨蝶呤及来氟米特联合应用是目前常用的治疗方案。
羟氯喹的用量为200mg，2次/日。本药极少有视网膜毒性，如果出现视网膜损伤，主要可能是用药剂量超过6.5mg/kg/d并且长期用药达数年以上。对长期服羟氯喹者建议每年行一次眼科检查。

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